达沙替尼作用功效

达沙替尼（施达赛,Dasatinib,Spryce,Dasanix）是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼抑制过表达BCR-ABL的慢性粒性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞株的生长。今天咱们就来看一下达沙替尼作用功效。

达沙替尼是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病（chronic myelogenous leukemia）以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病 （Ph+ALL）患者。该药也被证明可治疗许多其他类型的癌症，包括加速期的前列腺癌。达沙替尼主要针对费城染色体（Philadelphia chromosome）、SRC基因（Src  Gene）、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶，但并不针对EGFR、Her2等erbB 激酶。

达沙替尼适应症主要是治疗：1）新诊断的费城染色体-阳性(Ph+)在慢性期慢性粒细胞白血病(CML)。SPRYCEL的有效性是根据细胞遗传学缓解和重要分子学缓解率。2）对既往治疗包括伊马替尼耐药或对不能耐受的慢性，加速，或粒性或淋巴原始细胞期Ph+CML。3）对既往治疗耐药或不能耐受的费城染色体-阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。

达沙替尼，在纳克分子浓度抑制下列激酶：BCR-ABL，SRC家族(SRC，LCK，YES，FYN)，c-KIT，EPHA2，和PDGFRβ。根据模型研究，预计达沙替尼与ABL激酶的多种构象结合。体外达沙替尼在甲磺酸伊马替尼敏感和耐药病的血病细胞株代表变种有活性。达沙替尼抑制过表达BCR-ABL的慢性粒性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞株的生长。在分析条件下，达沙替尼能克服来自BCR-ABL激酶结构区突变导致伊马替尼耐药性，激活SRC家族激酶(LYN， HCK)另外涉及信号通路，和多药抗药基因过表达。

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