




卡博替尼Cabozantinib是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受研究显示,卡博替尼Cabozantinib对多种肿瘤均有显著效果。那么,卡博替尼Cabozantinib治疗肺癌的效果如何呢?
卡博替尼Cabozantinib应用在各癌症中的疗效分析:(1)肺癌:1、用于RET融合:总体客观有效率是百分之二十八,中位无进展生存期为7个月。2、用于肺癌MET扩增或突变。研究表明百分之二十的EGFR-TKI耐药的患者是因为MET扩增造成的。3、用于EGFR野生型或TKI治疗失败的患者。用于EGFR野生型经治疗的肺癌患者:单药卡博替尼vs卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。
卡博替尼用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。
卡博替尼Cabozantinib最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。 最常见实验室异常(≥25%)是增加AST,增加 ALT,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少, 低磷血症,和高胆红素血症。
治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等时需要永久停止服用卡博替尼Cabozantinib。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692