




卡博替尼(XL184)是众多靶向药中的一种,大这款药9个靶点MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,因而应对癌种多。目前卡博替尼(184)常用于晚期肝癌、甲状腺髓样癌、晚期肾癌的治疗,它的潜在获批适应症还有非小细胞肺癌、软组织肉瘤、肠癌、乳腺癌等。
1. 晚期肾癌:Toni Choueiri 教授在 2015 年 6 月的欧洲癌症大会上报告了 其临床试验的阶段性研究结果,共有 375 例患者,均为进展期的肾透明细胞癌,随机分为卡博替尼组和依维莫司组,结果显示卡博替尼组比另一组的中位无进展生存时间提高了3.6个月,证明了卡博替尼对晚期肾癌有显著的治疗效果。
2. 髓样甲状腺癌:2011年10月,美国制药公司Exelixis宣布,其实验药卡博替尼在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%。卡博替尼治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月,而相应的安慰剂组只有4个月。卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。
3. 肝癌:一项国际多中心的大型三期临床试验表明:卡博替尼作为二线治疗药物,可以显著延长肝癌患者的生存期。所有患者使用卡博替尼的中位生存期是10.2个月,无进展生存期(PFS)5.2个月;安慰剂组的生存期只有8个月,无进展生存期只有1.9个月。
4. 前列腺癌:2011年5月芝加哥美国临床肿瘤学会年会上,报道了卡博替尼XL184用于治疗转移性前列腺癌。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者,有超过四分之三的受试者已发生骨转移。研究团队发现,76%的患者在接受治疗后,在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩,并且超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。治疗效果平均持续了29周。
参考资料: FDA说明书更新于2025年03月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692