XL184的疗效怎样？

卡博替尼XL184是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展，2017年12月，美国FDA进一步批准卡博替尼XL184用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。

XL184的疗效怎样？

此次获批是基于卡博替尼XL184 VS 舒尼替尼临床试验（研究代号CABOSUN）结果，CABOSUN是一项随机开放的II期试验，试验纳入157例被确定为中或低风险的晚期肾癌RCC患者。患者按1：1随机分配至卡博替尼XL184(60 mg每日)组或舒尼替尼(50 mg每日，4周休息2周)组。主要终点是无进展生存期，次要终点包括总体生存率和客观反应率。

结果表明，卡博替尼XL184治疗晚期肾癌患者优于舒尼替尼。卡博替尼XL184组和舒尼替尼组的中位PFS为8.6个月 VS 5.3个月，中位OS为26.6个月 VS 21.2个月，客观反映率为20% VS 9%。

试验中卡博替尼XL184组3级或4级不良反应的发生率为68%，舒尼替尼组为65%。卡博替尼组最常见的3-4级不良反应（≥5%）有高血压、腹泻、低钠血症、低磷血症、掌足红肿（PPE）、ALT升高、疲劳、食欲下降、口腔炎、疼痛、低血压和晕厥。因不良事件中止治疗的患者为卡博替尼XL184组21% VS 舒尼替尼组22%。