




卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。
卡博替尼(XL184)由美国Exelixis生物制药公司研发,是一个多靶点的广谱抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。
和其他的VEGFR抑制剂比较,卡博替尼在抑制VEGFR2和MET上显示出明显的优势。在RFT突变小鼠模型中,卡博替尼治疗可减少肿瘤内皮细胞的增殖,促进细胞凋亡,剂量依赖性抑制肿瘤生长。在临床前动物模型中发现,VEGFR2的靶向抑制剂可促进肿瘤细胞转移,此结果可能是通过增强MET信号通路而产生的。临床前数据表明卡博替尼不促进肿瘤转移或侵袭,这可能是由于卡博替尼同时作用于MET和VEGFR2,有助于阻断相互的信号通路,因此能发挥更持久的抗癌作用。
但是卡博替尼目前还未在我国上市,患者无法在国内大陆地区买到卡博替尼,也就是说卡博替尼也没有进入我国的医保目录,据了解,在香港地区可以买到卡博替尼,但是价格比较昂贵,而且也无法用大陆的医保卡进行报销,患者购买卡博替尼每个月要花费5.5万$左右。
除了香港地区的原研药,一些国家也生产了卡博替尼的仿制药,印度版规格60mg*30片售价约13000$;40mg*30片售价约11000$。孟加拉碧康版卡博替尼规格20mg*90胶囊售价约7000$;80mg*30胶囊售价约8000$。孟加拉海湾生产的卡博替尼规格20mg*90胶囊售价7000左右;80mg*30胶囊售价7500左右。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692