




狄诺塞麦(地诺单抗)是首个获批的特异性靶向RANK配体的单克隆抗体。RANKL是一种跨膜或可溶蛋白,对于破骨细胞的形成、功能发挥、生存及负责骨吸收的细胞都有具有重要作用,调节了钙从骨的释放。通过RANKL刺激,破骨细胞活性增强,介导了实体瘤中骨转移骨病理的发生。狄诺塞麦(地诺单抗)可结合于RANKL蛋白上,避免了RANKL与表达在破骨细胞、前体细胞、破骨样巨细胞表面的受体RANK结合而激活后续恶性过程,从而发挥抗骨转移的作用。
目前狄诺塞麦(地诺单抗)获批了三个适应症:(1)实体瘤骨转移的骨相关事件的预防,多发性骨髓瘤患者除外。使用方法为:120mg,每4周1次。同时输钙或维生素D以预防低钙血症。(2)成人或骨成熟青少年患骨巨细胞瘤后不可切除或手术切除可能造成严重并发症。使用方法:120mg,每4周1次,第1个月治疗时在第8天及第15天分别加注120mg。(3)二磷酸盐耐药的恶性肿瘤的高钙血症:120mg,每4周1次,第1个月治疗时在第8天及第15天分别加注120mg。
注意事项:(1)不要使用相同活性药物:服用狄诺塞麦(地诺单抗)患者不应使用地诺单抗。(2)使用地诺单抗可能出现过敏反应;若出现过敏反应应永远终止用药。(3)低钙血症:狄诺塞麦(地诺单抗)可能会引起严重症状的低钙血症,或致命。用药之前应纠正低钙血症,治疗期间应监测患者血钙水平,特别是首次用药的第一周,并适当补充钙和维生素D。(4)颌骨坏死(ONJ):曾报告有ONJ发生,用药前应行口腔检查,治疗期间观察症状,并避免任何牙科侵入性操作。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm