




瑞博西利是由瑞士诺华制药有限公司(Novartis Pharmaceuticals Ltd)研制,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)抑制药,与细胞周期蛋白(cyclin)结合,促进细胞周期时相转变,启动 DNA 合成,调控细胞转录。CDK4/6 抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1 期),从而起到抑制肿瘤增殖的作用。瑞博西利治疗乳腺癌的效果显著吗?
临床试验显示,瑞博西利治疗乳腺癌的效果是非常理想的,临床关键阶段3 MONALEESA-2试验分析了与单独使用来曲唑相比,瑞博西尼+来曲唑联合用药具有更好的疗效和安全性。研究招募数名患有HR+/HER2晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,她们没有接受晚期乳腺癌的系统治疗。数据表明,与单独使用来曲唑14.7个月相比,瑞博西尼加芳香酶抑制剂来曲唑可降低44%的进展或死亡风险。同时,瑞博西尼+来曲唑显示了53%的总响应率的肿瘤负荷减少。瑞博西尼的出现大大延长了乳腺癌患者的中位无进展生存期,效果显著。
瑞博西利推荐剂量为600mg,口服;每天一次,连续服用21天,停服7天, 28天为一个周期,可单独服用或与食物同服。瑞博西利与来曲唑(Letrozole)联用,每天一次,28天为一完整的周期。来曲唑的剂量参考完整处方。如与其他芳香酶抑制剂联合给药,请参阅的该药物完整处方信息。患者应每天大约在同一时间服用瑞博西利和来曲唑,建议最好在早晨。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085