卡博替尼目前获批的适应症有什么？

卡博替尼代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。2012年美国食品药品管理局( FDA) 批准XL184应用治疗甲状腺髓样癌(MTC)，开创了MTC 靶向治疗的新时代。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET 的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展，临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。卡博替尼在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，卡博替尼组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。

2016年4月，美国FDA批准卡博替尼片剂二线治疗肾癌。2017年12月，在美国XL184获得FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。

2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。 接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。