




卡博替尼XL184目前还没有在国内上市,很少有人对这个药物了解的很详细,今天医伴旅小编带领大家了解一下XL184是一种什么样的药品呢?
XL184是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。
XL184尚在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。2012年美国食品药品管理局( FDA) 批准XL184应用治疗甲状腺髓样癌(MTC),开创了MTC 靶向治疗的新时代。2016年4月26日 FDA批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌;2017年12月19日 FDA批准卡博替尼片用于以前未经治疗的晚期肾细胞癌;2019年1月14日美国FDA批准卡博替尼片治疗先前治疗过的肝癌。
XL184使用期间避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂(包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥)。需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者,在耐受的情况下,卡博替尼每天服用剂量增加40 mg(例如:每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg)。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后,XL184可以恢复至之前的剂量。每天卡博替尼剂量不得超过180mg。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692