




替诺福韦是一种什么样的药品?
关于替诺福韦的药品介绍:
替诺福韦是一种逆转录酶抑制剂,属于新型核苷酸类,临床多用于治疗病毒感染性疾病,如乙型病毒性肝炎。其药理作用是通过与天然脱氧核糖底物竞争性结合,阻止病毒聚合酶,终止DNA链。替诺福韦的优点有适用性广;无耐药性;孕妇使用不会影响胎儿;药效较强,能够很快清除病毒。其不良反应主要表现为消化系统紊乱,如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀等。
美国食品与药品管理局遂于2008 年批准替诺福韦用于慢性乙型肝炎(CHB)治疗,2014年替诺福韦也被我国食品与药品监督管理局批准用于CHB患者的抗病毒治疗,并因其堪称强大的HBV抑制作用、良好的耐受性和迄今未发现的临床耐药等特点,被全球几个权威的乙肝诊疗专业指南一致推荐为一线用药之一。
替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此酯化成药,在宿主细胞酶的作用下磷酸化,转变为活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦通过与天然底物直接竞争,终止病毒DNA链合成,起到抑制病毒复制的作用。替诺福韦的体内浓度肾脏、肝脏和肠道最高,最后约70%~80%的药物以原型通过肾小球滤过,再经肾脏近曲小管主动分泌后通过尿液排出体内。
这一药物代谢特性决定了本品不需空腹服用,与食物(含脂肪餐)同服时还可使生物利用度增加约40%;替诺福韦不经CYP450酶系代谢,因此由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小,但与其他通过肾脏被清除的药物可能产生清除方面的竞争。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761104