
利鲁唑片rilutek是近年来上市的延长肌萎缩侧索硬化患者生命的抗兴奋毒性药物,也是通过美国FDA认定确实对肌萎缩侧索硬化有效的药物。
那么,利鲁唑片rilutek治疗肌萎缩侧索硬化症的效果如何?
rilutek治疗肌萎缩侧索硬化症的治疗效果:
利鲁唑片rilutek的Ames试验、L5178Y细胞基因突变试验、大鼠细胞遗传学试验、小鼠微核试验结果均为阴性;人淋巴细胞染色体畸变试验结果意义不明确,第二次试验未能重复该结果。
利鲁唑片rilutek用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,利鲁唑片rilutek可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。利鲁唑片rilutek在多种神经兴奋性损伤动物模型研究显示利鲁唑具有神经保护作用。
利鲁唑片rilutek的体外研究显示,利鲁唑片rilutek能保护培养的大鼠运动神经$免受谷氨酸的兴奋性毒性损伤,利鲁唑片rilutek并抑制缺氧引起的皮层细胞死亡。利鲁唑片rilutek作用可能与抑制谷氨酸释放、稳定电压依赖性钠通道的失活状态、干扰神经递质与兴奋性氨基酸受体结合后细胞内事件有关。利鲁唑片rilutek的一项动物实验显示,利鲁唑片rilutek能延长ALS转基因动物模型的存活时间。
利鲁唑片rilutek能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。利鲁唑片rilutek也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。
参考资料: FDA说明书更新于2020年11月5日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020599