




多替阿巴拉米片适用于治疗感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12岁以上青少年(体重至少为40kg)。在感染HIV患者中,无论患者人种如何,开始使用含阿巴卡韦的产品治疗前,应当筛查是否携带HLA-B*5701等位基因。临床研究显示 ,多替阿巴拉米片具有耐受性好、耐药屏障高,药物相互作用少的特点,每日一次,每次一片,显著减少艾滋病患者的服药负担,从而提高患者用药依从性,并显著改善其生活质量。今天咱们就来了解一下多替阿巴拉米片中国上市了没?
2014年8月27日多替阿巴拉米片被FDA批准上市。随后在2018年1月22日,葛兰素史克(GSK)宣布其用于治疗HIV的以新一代整合酶抑制剂多替拉韦(DTG)为核心的单片复方制剂多替阿巴拉米片正式在中国内地上市。这是中国内地HIV治疗领域的首个完整治疗方案的单片复方制剂。多替阿巴拉米片是唯一含多替拉韦的三合一复方药物,每日一次,一次一片,具有高效、耐受性好、耐药屏障高、药物相互作用少的特点。
多替拉韦能通过与整合酶活性位点结合并阻断逆转录脱氧核糖核酸(DNA)整合的链转移步骤(HIV复制周期中的关键步骤),抑制HIV整合酶。
阿巴卡韦是碳环合成性核苷类似物,阿巴卡韦在胞内酶的作用下转化成活性代谢物卡巴韦三磷酸(CBV-TP),这是一种脱氧鸟苷-5′-三磷酸(dGTP)类似物。CBV-TP通过与天然底物dGTP竞争和插入到病毒DNA中来抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。 拉米夫定是合成的核苷类似物,拉米夫定在细胞内发生磷酸化,生成活性5-三磷酸代谢物,即拉米夫定三磷,酸(3TC-TP)。3T-CTP的主要作用模式是通过插入核苷酸类似物终止DNA链的合成,从而抑制RT活性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205551