
依普利酮是由辉瑞/法玛西亚公司开发,商品名为Inspra,依普利酮是新一代选择性醛固酮拮抗剂,依普利酮对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,依普利酮与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。
充血性心力衰竭成人常用剂量:初始剂量:25毫克,口服,每天一次;并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加到目标剂量。 目标剂量:50毫克,口服,每日1次;成人高血压常用剂量:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用;初始剂量:50毫克,口服,每日一次;维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次;最大剂量:100毫克/天,在用药四周内出现明显降压作用,血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次;中重度肝损害患者慎用依普利酮,随着肾功能下降,高钾血症的风险增加,轻度肾功能损害患者慎用,根据适应症和损害程度可禁用。
2002年被美国国家食品与药品管理局批准应用于临床,依普利酮的适应人群包括两种
(1)急性心肌梗死后的充血性心力衰竭: 依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明依普利酮还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。
(2)抗高血压:依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合用于高血压的治疗。
参考资料: FDA说明书更新于2025年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437