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依普利酮常见副作用

郭药师
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2025-01-21 02:42:14
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依普利酮与盐皮质激素受体结合,从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的组成部分)的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺,受到多种因素的调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮组织(如肾脏)和非上皮组织(如心脏、血管和大脑)中的盐皮质激素受体结合,通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。

依普利酮常见副作用

>10%:内分泌和代谢:高钾血症(2-10%),存在肾功能障碍导致高钾血症的风险增加,高血压,>5.5meq/L: 400mg: 9%;剂量≤200mg: ≤1%,高甘油三酯血症(1%-15%;与剂量相关)。

1%-10% :中枢神经系统:头晕(3%)、疲劳(2%),内分泌与代谢:低钠血症(2%;与剂量有关)、蛋白尿(1%)、女性乳房发育症(≤1%)、高胆固醇血症(≤1%),胃肠道:腹泻(2%),腹痛(1%),泌尿生殖系统:阴道异常出血(≤2%),乳痛(男性:≤1%),肾:血清肌酐升高(心力衰竭,心肌梗死后:6%),呼吸系统:咳嗽(2%),流感样症状(2%)。

<1%:上市后或病例报告:血管水肿,血尿素氮增加,肝酶增加,尿酸增加,皮疹等。

依普利酮治疗效果

对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%(P=0.008),依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显,不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别,几乎无螺内酯的性激素相关副作用。

参考资料: FDA说明书更新于2025年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437

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