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依普利酮获批的适应症有什么?

郭药师
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2025-01-21 13:58:36
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依普利酮与盐皮质激素受体结合,从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的组成部分)的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺,受到多种因素的调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮组织(如肾脏)和非上皮组织(如心脏、血管和大脑)中的盐皮质激素受体结合,通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。

依普利酮获批的适应症有什么? 

1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭: 依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明依普利酮还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。

2、抗高血压:依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。 

依普利酮成人推荐剂量为初始剂量:50毫克,口服,每日一次 。维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次。最大剂量:100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。治疗充血性心力衰竭的成人初始剂量:25毫克,口服,每天一次;并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加到目标剂量。 目标剂量:50毫克,口服,每日1次 。

依普利酮副作用1%-10%中枢神经系统:头晕、疲劳;内分泌与代谢:低钠血症(与剂量有关)、蛋白尿、女性乳房发育症、高胆固醇血症;胃肠道:腹泻、腹痛;泌尿生殖系统:阴道异常出血、乳痛(男性:≤1%),肾:血清肌酐升高(心力衰竭,心肌梗死后:6%);呼吸系统:咳嗽、流感样症状。

参考资料: FDA说明书更新于2025年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437

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