尼洛替尼国内上市没？

尼洛替尼在国内上市了吗？尼洛替尼由诺华公司研发，尼洛替尼是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外，尼洛替尼抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中，尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。

由于这种生物化学活性，尼洛替尼选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。尼洛替尼抑制以下这些激酶的自磷酸化：Bcr-Abl（20-60nM）、PDGFR（69nM）和c-Kit（210nM）。在体内，在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中，尼洛替尼能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中，尼洛替尼作为单药治疗可降低肿瘤负荷，并延长口服给药后的生存期。在推荐的CML治疗剂量条件下口服给药后所达到的浓度范围内，尼洛替尼对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用。此外，尼洛替尼对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响，包括Src。

尼洛替尼于2007年10月被美国FDA批准上市，用于治疗新诊断的慢性期、Ph+的成人CML患者（一线治疗），以及慢性期和加速期、Ph+且对包括伊马替尼在内的既往治疗耐药或不耐受的成人CML患者。

尼洛替尼是处方药，所谓处方药是指需经过医生处方才能从药房或药店得到并要在医生监控或指导下使用的药物。如果患者对尼洛替尼或任何其他药物过敏,需告诉医生和药剂师。尼洛替尼胶囊是口服给药。通常每天两次，不连同食物服用。尼洛替尼最好是空腹服用，至少饭前1小时或饭后2小时。用温水送服整颗胶囊，不要拆开，咀嚼或弄碎胶囊。注意每天服用尼洛替尼的控制在同一时间。