




坦西莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦西莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制,其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究,西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α,和血管内皮生长因子水平减低。
INTORSECT研究共纳入了来自112个中心的511例肾细胞癌患者,这些患者在接受一线舒尼替尼治疗后疾病出现进展,美国东部肿瘤协作组(ECOG)体能状态评分为0或1分。坦西莫司和索拉非尼组中位无进展生存期分别为4.28和3.91个月,中位总生存期分别为12.27和16.64个月。基于上述结果,研究者发现坦西莫司疗效主要体现在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面。
目前市面上患者购买较多的是美国辉瑞研发的在土耳其售卖的坦西莫司,价格比较便宜,售价在4000$左右,因汇率浮动价格可能会略有不同。那坦西莫司怎么买呢?
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088