




莫西沙星( Moxifloxacin) 是1999年德国拜耳研发上市的第四代氟喹诺酮类广谱抗生素,商品名拜复乐,化学名1-环丙基-7-[( S,S) -2,8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷-8-基]-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧亚基-3-喹啉羧酸。莫西沙星( Moxifloxacin) 与其他喹诺酮类药物的不同之处是在其分子结构的C8 位引入了甲氧基,正是这一结构特征使它在保留了第三代喹诺酮类药物抗革兰氏阴性菌的优秀活性外,还对革兰氏阳性菌、非典型病原体如衣原体、支原体、厌氧菌等也有良好的抗菌活性。
在临床上,莫西沙星( Moxifloxacin) 主要用于治疗慢性支气管炎的急性发作、急性窦腺炎、社区获得性肺炎以及皮肤和软组织感染,具有抗菌谱广、抗菌活性强、低毒、不易产生耐药性、无明显光毒性等众多优点,有望成为继环丙沙星后销售最佳的喹诺酮类抗菌药物。氟座诺酮类药物以及拓扑异构酶合物,从而稳定拓扑异构酶DNA 反应的中间体,进而起到杀菌灭菌的效果。
目前临床应用的莫西沙星( Moxifloxacin) 主要包括两种剂型,一种为口服片剂,另一中为注编可针剂。莫西沙星( Moxifloxacin) 口服吸收良好,生物利用度可达到92% -95% ,血浆半衰周期长达10h以上,用药1-2h内可达到药物浓度峰值。进入人体内后50% 左右可经肝脏、胆囊、肾脏组织进行代谢,代谢形式以磺酸醋扼和物以及葡萄糖醛酸化合物为主。但也有研究结果表明: 若受体呼吸道系统、血液系统组织中Zn、Fe 等金属离子的浓度较高,则会导致莫西沙星( Moxifloxacin) 用药后的生物利用度不同程度下降。该结果提示对于同时服用含Fe、Zn 等金属阳离子药物后,应间隔4-6 h 以上方可服用莫西沙星( Moxifloxacin) 。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2001年4月27日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021334