Nerlynx是美国生物技术公司Puma Biotechnology研发的乳腺癌药物,2017年获批上市,用于早期、HER2阳性乳腺癌成年患者的治疗;Nerlynx是一种与表皮生长因子受体(EGFR)不可逆连接的激酶抑制剂,包括HER2及HER4。在体外,Nerlynx能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3,M6,M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中,口服Nerlynx可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长。
Nerlynx推荐剂量是240 mg(6片),每日口服一次,与食物同时服用,持续1年,患者在接受Nerlynx治疗前56天应开始给予洛哌丁胺治疗,以预防或减缓腹泻。 临床上还应给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻;患有严重腹泻或肝损伤(肝毒性)的患者,应停止服用Nerlynx,怀孕或哺乳的妇女不应服用Nerlynx,因为Nerlynx可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。
Nerlynx注意的事项
腹泻:尽管用药前已进行预防性的止泻处理,部分患者仍然有可能出现强烈的腹泻症状,临床需补充水分及电解质。重度或顽固性腹泻应暂停用药,若出现4级腹泻或使用最小用药剂量后仍然出现2级以上腹泻,应永久停止Nerlynx。
胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。
肝毒性:治疗前三个月应每月进行肝功能测试,随后每3个月或临床必要时进行一次测试。若患者出现3级肝功能异常应暂停用药,若出现4级肝功能异常应永久停止Nerlynx。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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