




非布索坦为目前世界上最新研制的XOR抑制剂,其通过高度选择性地作用于该氧化酶,减少体内尿酸合成,降低尿酸浓度,从而有效治疗通风疾病。非布索坦的适应症:临床用于痛风、痛风性肾病。对促尿酸排泄的药物无效或不能耐受的患者,本品有效。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。今天咱们就来了解一下非布索坦治疗痛风的疗效怎样呢?
非布索坦对于降低人体的尿酸的效果是非常好的,而且效果也很快,在服用非布索坦之后就可以将尿酸降到一个理想值了。在使用非布索坦降低人体尿酸的时候,可以根据具体情况适当的减轻用量。但是得要在医生的指导以及督促下才能减少,不能私自乱增减,否则也会给身体带来非常大的伤害的。
一项Ⅲ期临床试验平行比较了本品(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对760名病人进行的为期1年的研究显示,与别嘌醇组相比,本品组中有更多的病人达到主要试验疗效指标-最后3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(所有受试者均为痛风病人,且试验前sUA浓度均在80mg/L以上);在治疗52周后,本品未能显著减少痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体),但在试验早期的高剂量组,该作用较明显;各治疗组中,sUA浓度达标(<60mg/L)的病人较少再突发痛风,且其痛风石面积有更明显的减少;各治疗组的不良反应及其发生率相似,不良反应包括肝功能异常、腹泻、头痛、关节相关征和症状及肌骨骼/结缔组织症状。
非布索坦可与其他药物联合应用,对两者的药代动力学无明显影响,也不需要调整剂量,如秋水仙碱(0.6mg,一日两次)、某些非甾体类抗炎药(萘普生、吲哚美辛等)、氢氯噻嗪、华法林、脱甲丙咪嗪等。但目前不推荐非布索坦与硫唑嘌呤、巯嘌呤联合应用,因后两者通过黄嘌呤氧化酶代谢。
研究结果显示,长期应用非布索坦可使大部分病人血尿酸长期维持在≤6.0mg/dl,肾功能轻中度损害对非布索坦的药效学及药动学无明显影响,故非布索坦的降尿酸作用与肾功能正常者无差异,且安全性良好。 总之,非布索坦降尿酸作用优于别嘌醇,且无严重不良反应,有很好的临床应用前景。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm