




动物实验表明,与别嘌醇相比,非布索坦作用强10~30倍。 非布索坦的结构为非嘌呤类似物,故对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性,对嘌呤和嘧啶代谢中的其他酶类作用很小。而别嘌醇为嘌呤类似物,在体内可影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性,容易出现一些不良反应。 非布索坦抑制作用的特异性则可避免这些可能出现的不良反应。非布索坦口服吸收完全,生物利用度约85%,达峰时间约为1小时,半衰期为5~8小时。食物、抗酸药对非布索坦的吸收没有明显影响。今天咱们就来详细了解一下非布索坦对痛风有多大的效果?
研究结果显示,长期应用非布司他可使大部分病人血尿酸长期维持在≤6.0mg/dl,肾功能轻中度损害对非布司他的药效学及药动学无明显影响,故非布司他的降尿酸作用与肾功能正常者无差异,且安全性良好。 总之,非布索坦降尿酸作用优于别嘌醇,且无严重不良反应,有很好的临床应用前景。
一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布索坦的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或120mg/d),4周后检测发现,本品各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人仅降低了2%;绝大多数病人坚持完成了试验,本品和安慰剂组不良反应发生率相近,并且这些不良反应大多轻微,具有自限性,常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。
非布索坦从10mg/天开始 ,2周,随后增加到20mg/天,4周,随后增加到40mg/天。从小剂量开始逐渐增加剂量可以预防初期血尿酸水平的变化引起痛风急性发作。非布司他40mg/天治疗6个月,定期复查尿酸水平。一般6个月时间,能把体内多余血尿酸清理干净。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm