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尼洛替尼治疗白血病的效果如何呢?

郭药师
已帮助: 569人
2025-01-20 16:32:26
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尼洛替尼是用于治疗格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病(CML)患者的一种新型的靶向肿瘤治疗药物,属于酪氨酸激酶抑制剂。自上市以来尼洛替尼便受到了广泛关注,其中大家最想要了解的就是尼洛替尼治疗白血病的效果。

在一项随机、公开标签、多中心的Ⅲ期临床ENESTnd研究中,对比研究尼洛替尼与依马替尼的疗效和安全性,846名新诊断的Philadelphia染色体-阳性的慢性期CML成年人参加。病人随机接受300mg(n=282)或400mg(n=281)/日2次或者依马替尼400mg/日1次(n=283),依马替尼治疗组允许对疗效欠佳或治疗失败病例增加剂量到400mg/日2次。

试验证明,治疗12个月获得完全分子反应的病人,尼洛替尼治疗组的比例显著高于依马替尼治疗组。完全的细胞遗传学反应率方面,接受300mg/日2次尼洛替尼治疗12个月病人明显高于依马替尼治疗组。

尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改进而来的,对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍,可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。

很明显,尼洛替尼在治疗白血病方面的效果十分不错,而且在某些方面远远优于伊马替尼,2009年7月尼洛替尼也已经由诺华公司在我国进口上市,商品名达希纳。尼洛替尼在国内上市,进一步为国内患者带来了新的治疗方案与希望。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293

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