阿西替尼治疗期间要注意什么？

阿西替尼治疗期间要注意什么？ 

高血压和高血压危象：在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿西替尼治疗的145/359例患者（40%）和接受索拉非尼治疗的103/355 例患者（29%）报告高血压。在接受阿西替尼治疗的56/359 例患者（16%）和接受索拉非尼治疗的39/355 例患者（11%）中观察到3/4 级高血压。接受阿西替尼治疗的2/359 例患者（<1%）报告高血压危象，接受索拉非尼治疗的患者未报告高血压危象。高血压（收缩压>150mmHg或舒张压>100mmHg）的中位发生时间在开始阿西替尼治疗后1 个月内，并且在开始阿西替尼治疗后4 天就观察到血压升高。可采用标准抗高血压药物治疗高血压。接受阿西替尼治疗的1/359 例患者（<1%）因高血压停止阿西替尼治疗，接受索拉非尼治疗的患者无因高血压停止治疗。在开始阿西替尼治疗前，应控制好血压。应监测患者高血压出现情况，同时按需给予标准抗高血压药物治疗。如给予抗高血压药物治疗后仍存在持续性高血压，应降低阿西替尼剂量。如果同时给予抗高血压药物并降低阿西替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿西替尼，一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿西替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。如果中断阿西替尼给药，应监测接受抗高血压药物治疗的患者是否出现低血压；如果怀疑存在可能与轻至重度高血压有关的可逆性后部脑白质病综合症（RPLS），则应考虑进行诊断性脑部磁共振成像。

动脉血栓栓塞事件：在临床试验中，已报告包括死亡在内的动脉血栓栓塞事件。在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床试验中，接受阿西替尼治疗的4/359 例患者（1%）和接受索拉非尼治疗的4/355 例患者（1%）报告3/4 级动脉血栓栓塞事件。在接受阿西替尼治疗的359例患者中，有1 例患者（<1%）报告致死性脑血管意外。在接受索拉非尼治疗的患者中未报告致死性脑血管意外；在阿西替尼临床试验中，有17/715 例患者（2%）报告动脉血栓栓塞事件（包括一过性脑缺血发作、脑血管意外、心肌梗死、视网膜动脉闭塞），有2 例死亡继发于脑血管意外；有发生此类事件风险或此类事件病史的患者应慎用阿西替尼。目前尚未在之前12个月内发生动脉血栓栓塞事件的患者中研究阿西替尼 。

出血：在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿西替尼治疗的58/359 例患者（16%）和接受索拉非尼治疗的64/355 例患者（18%）报告出血事件。接受阿西替尼治疗的5/359（1%）例患者和接受索拉非尼治疗的11/355（3%）例患者报告3/4 级出血事件（包括脑出血、咯血、血尿、下消化道出血和黑便）。接受阿西替尼治疗的1/359（<1%）例患者（胃出血）和接受索拉非尼治疗的3/355（1%）例患者报告致死性出血；目前尚未在未经治疗的脑转移患者或近期内出现活动性胃肠道出血患者中研究阿西替尼，不应在这些患者中使用阿西替尼。如果出血事件需要药物干预，应暂停阿西替尼给药。

胃肠穿孔和瘘管形成：在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿西替尼治疗的1/359 例患者（<1%）报告胃肠穿孔，接受索拉非尼治疗的患者未报告胃肠穿孔。在阿西替尼临床试验中，5/715 例患者（1%）报告胃肠穿孔，包括1 例患者死亡。除胃肠穿孔患者外，还有4/715 例患者（1%）报告形成瘘管；在阿西替尼治疗期间，应定期监测胃肠穿孔或瘘管形成的症状 。

肝损害：在阿西替尼临床研究中，中度肝损害（Child-Pugh B 级）受试者中阿西替尼的全身暴露量大约比正常肝功能受试者高2 倍。中度肝损害患者（Child-Pugh B 级）接受阿西替尼治疗时，建议降低剂量。尚未在重度肝损害（Child-Pugh C 级）的患者中研究，不应在这类患者中使用阿西替尼 。