肺癌治疗用药--易瑞沙

易瑞沙是一种什么药呢？我们来看一下。易瑞沙是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

在体内，易瑞沙广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实易瑞沙对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后，易瑞沙迅速廓清，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。 

癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时易瑞沙每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10天的给药后达到稳态。24小时间隔用药，循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。吸收口服给药后，易瑞沙的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对易瑞沙吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中，当pH值维持在pH5以上时，易瑞沙的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。分布在易瑞沙稳态时的平均分布容积为1400L，表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。易瑞沙与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。代谢体外研究数据表明参与易瑞沙氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示易瑞沙可能有限的抑制CYP2D6酶。

易瑞沙起效迅速，平均用药8~10天可使症状缓解。如果有效，多数在用药1个月时即可体现。易瑞沙效果理想，是肺癌患者不二的选择。