在服用易瑞沙之前为何要做EGFR检测?

易瑞沙（吉非替尼,Gefitinib,Iressa,Geftinat）的本质是一个大分子蛋白质，与配体结合形成二聚体，细胞内激酶区结合ATP，之后启动下游各种铜铝，调节细胞的繁殖、分化以及凋亡等。主要适用于：

治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势（注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期）及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。

两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。

正常情况下，它受机体的调配，不会被轻易激活；而当负责该受体的基因片段上，18、19、20、21位外显子发生突变时，该受体变得非常容易被激活。EGFR的结构中间有一个“口袋”，用来结合ATP。磷酸化的过程会释放能量，激活下游的通路。而突变会大大增加激酶结合ATP的效率，而药物就是为了适应这些结构而设计的。

吉非替尼是表皮长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，能够作为一个信号的拦截使，阻拦突变EGFR下游通路激活的命令。打个比方，EGFR就想一把锁，正常情况是很难开启，但突变后就变得很容易被开启，吉非替尼就是一把可以插进锁里的钥匙，它插进去后阻止原本应该插进锁里的ATP进入，阻止EGFR发挥作用，从而达到抗肿瘤目的。