




Dasatinib是二代酪氨酸激酶抑制剂,在体外,Dasatinib是表示伊马替尼敏感和抗病的变体白血病细胞系活性。Dasatinib抑制慢性粒细胞性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞系过表达BCR-ABL的生长。根据测定的条件下,达沙替尼能够克服由BCR-ABL激酶结构域的突变,涉及SRC家族激酶(LYN,HCK)和多药耐药性基因的过表达备用信号传导途径的激活导致伊马替尼抗性。
Dasatinib对于治疗白血病有很好的疗效,毒副作用小。Dasatinib在临床上可用于对包含甲磺酸伊马替尼在内的医治计划耐药或不能耐受的缓慢髓细胞样白血病所有病期的成人患者。需要特别的注意,达沙替尼片是片剂不得压碎或切割,必须整片吞服才会达到很好的疗效。服用Dasatinib后,患者会出现眩晕或视力模糊的情况。所以,患者在服用达沙替尼片后,最好静坐一段时间后再进行走动。
Dasatinib最常见不良反应:
接受Dasatinib最常见的不良反应(≥15%):骨髓抑制,液体潴留事件、腹泻、头痛、皮疹、出血、呼吸困难、疲劳、恶心、肌肉骨骼疼痛。
接受Dasatinib联合化疗的最常见副作用(≥30%):粘膜炎、发热性中性粒细胞减少、发热、腹泻、恶心、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、咳嗽、头痛、皮疹、疲劳、便秘、心律失常、高血压、水肿、感染(细菌、病毒和真菌)、低血压、食欲下降、过敏、呼吸困难、鼻衄、周围神经病变、特殊的意识状态。
参考资料: FDA说明书更新于2024年7月31日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021986