狄诺塞麦结合于RANKL,一种跨膜或可溶蛋白,对于破骨细胞的形成、功能、生存及负责骨吸收的细胞都有具有重要作用,调节了钙从骨的释放。
通过RANKL刺激,破骨细胞活性增强,介导了实体瘤中骨转移骨病理的发生。另外,骨的巨细胞肿瘤包含表达RANKL的基质细胞,破骨细胞样巨细胞表达RANKL受体,彼此信号传导导致骨溶解及肿瘤生长。
狄诺塞麦避免了RANKL激活其表达于破骨细胞、前体细胞、破骨样巨细胞表面的受体RANK而发挥作用。
那么,狄诺塞麦治疗骨转移疗效怎么样呢?
狄诺塞麦治疗骨转移的治疗效果:
1、II期临床试验,86%(30/35)使用狄诺塞麦的无法切除的或复发的GCTB患者出现肿瘤疗效(定义至少90%的巨细胞消失或靶病灶没有影响学进展达25周)。
2、II期临床试验,282例患者分为3组,1组是不可切除的GCTB患者,2组是严重手术并发症的术后GCTB患者,3组是之前使用狄诺塞麦研究的患者。1组中随访13个月后96%的患者未出现进展,2组随访9.2个月后74%患者未进行手术,62%的患者进行了手术但并发症减少。使用2个月后疼痛明显减轻。
特殊人群使用狄诺塞麦:
1、哺乳母亲:应选择停药或停止哺乳。
2、儿童:建议本药仅用于骨骼发育成熟的骨巨细胞瘤的青少年患者。
3、肾损伤患者:肌酐清除率小于30ml/min或进行肾透析的患者低钙血症发生风险较高,用药期间应适当补充钙和维生素D。
狄诺塞麦的禁忌症:低钙血症和对狄诺塞麦过敏患者禁用。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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