驮瑞塞尔治疗肾癌效果如何呢？

驮瑞赛尔自2007年在美国获批上市以来就受到了很多关注，目前驮瑞赛尔一直未在我国上市，很多国内的患者对于驮瑞赛尔治疗肾癌的效果不是特别清楚，下面我们将从一些试验中认识驮瑞赛尔的效果到底如何。

在 Atkins等报道的Ⅱ期临床研究中，111例晚期难治性肾细胞癌患者接受驮瑞赛尔治疗。治疗后客观缓解率( ORR)为7%，其中包括1例完全缓解（CR），7例PR，26%患者达到MR。中位至肿瘤进展时间为5.8个月，总中位生存期为15.0个月。

INTORSECT研究共纳入了来自112个中心的511例肾细胞癌患者，这些患者在接受一线舒尼替尼治疗后疾病出现进展，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为0或1分。驮瑞赛尔和索拉非尼组中位无进展生存期分别为4.28和3.91个月，中位总生存期分别为12.27和16.64个月。基于上述结果，研究者发现驮瑞赛尔疗效主要体现在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面。

驮瑞赛尔是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。驮瑞赛尔与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。

综上所述，驮瑞赛尔治疗肾癌的效果是比较好的，有效的延长患者的总生存期，而且驮瑞赛尔也是第一个治疗肾细胞癌的靶向药物。