Tasigna别名尼罗替尼,是一种灰白色固体的化学品。分子式为C28H22F3N7O,分子量为529.51600。Tasigna由瑞士诺华研发,2007年在美国获批上市,Tasigna为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。
瑞士诺华制药是世界三大药企之一,总部设在瑞士巴塞尔,业务遍及全球150多个国家和地区,拥有138,000名员工。诺华中国总部于1997年成立。诺华集团拥有多元化的业务组合,涵盖创新专利药、眼科保健、非专利药、消费者保健和疫苗及诊断等多个领域,并在所有领域处于世界领先位置。
Tasigna是一种BCR-ABL激酶抑制剂。Tasigna可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外,Tasigna抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中,Tasigna能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性,Tasigna选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。
在体内,在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中,Tasigna能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中,Tasigna作为单药治疗可降低肿瘤负荷,并延长口服给药后的生存期。在推荐的CML治疗剂量条件下口服给药后所达到的浓度范围内,Tasigna对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用。此外,Tasigna对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响,包括Src。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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