达克替尼是什么药物？

达克替尼是美国辉瑞公司（Pfizer）研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），该药作用机制类似阿法替尼，能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员，包括EGFR（HER1），HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。

今天咱们具体看一下达克替尼是什么药物？

2018年，德国的肿瘤学杂志《肿瘤学焦点（Im Focus Onkologie）》刊登了EGFR-TKI类抗癌药达克替尼的最新临床III期试验报告显示：在四百余位无脑转移的非小细胞肺癌患者当中，使用达克替尼的无进展生存期（14.2个月）是吉非替尼（9.2个月）的1.5倍。2018年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会公布，达克替尼比吉非替尼能多延长半年以上的总生存期，令人欢欣鼓舞。

达克替尼适用于一线治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

达克替尼的推荐剂量为口服45毫克，每日一次，含或不含食物。如果需要减少剂量，那么第一次剂量减少应该是每天一次30毫克，第二次减少剂量应该是每天一次15毫克。

ARCHER 1050就是一项全球多中心的III期临床研究，有力地证实了达克替尼在非小细胞肺癌EGFR阳性患者一线治疗中的安全性和有效性，中位无进展生存期达14.7个月(95% 置信区间, 11.1-16.6 个月)，中位整体生存期OS更是长达34.1个月(95% 置信区间, 29.5-37.7 个月)。两组数据都显著长于对照组吉非替尼（易瑞沙）的9.2个月(95% 置信区间, 9.1-11.0 个月)和26.8个月(95%置信区间, 23.7-32.1 个月)。

然而较为有趣的是，在后期分析研究数据时发现，那些一线达克替尼后续奥希替尼的患者，比其他二线治疗的患者整体生存期OS更长些，而且那些为了控制副作用而减量服药的患者，反倒无进展生存期PFS更长些。

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