




依普利酮用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭以高血压的治疗,那么,依普利酮不良反应是什么?
依普利酮主要不良反应有:咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。
依普利酮其他不良反应有:男性乳房发育、不正常阴道出血;血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平升高,血钠水平降低。
依普利酮的药理毒性:
依普利酮通过与醛固酮受体结合,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)中的醛固酮,从而发挥降低血压的作用。
依普利酮口服后平均达峰时间约为 1.5小时。峰浓度(Cmax)和曲线T面积 (AUC)在25~100mg剂量范围内与剂量呈比例增加,当剂量超过100mg 后AUC与剂量呈反比。
依普利酮的血浆蛋白结合率约为 50%,主要与α1,酸性糖蛋白结合。在健康志愿者和高血压患者中,表观分布容积在稳态时为43~90L。
依普利酮的代谢主要通过CYP3A4酶进行。在人的血清中未能检出活性代谢物,在尿和粪便中可检出约5% 未经代谢的依普利酮。口服单剂量放射标记的依普利酮后,约32%的药物随粪便排泄,约67%的药物随尿液排泄。依普利酮的消除半衰期约为4~6小时。表观血浆清除率约为10L/h。
依普利酮为选择性的醛固酮受体拮抗剂,具有保钾利尿的作用,具有逆转左心室肥厚,降低血压,此药在服用后的1.5小时后达到血药浓度高峰,半衰期约为4到6个小时,并且吸收不受食物的影响。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437