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阿昔替尼可治疗什么病症?

郭药师
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2025-01-20 10:12:21
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阿昔替尼可治疗什么病症?阿昔替尼是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR,目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿昔替尼治疗。除了肾癌,阿昔替尼还被尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中,也有一定的疗效。

阿昔替尼是由辉瑞研发的,可以抑制血管内皮细胞生长因子受体VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、血小板衍生生长因子受体和c-KIT。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活;在荷瘤小鼠模型中,阿昔替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。

阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼。 只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂,减低阿昔替尼剂量约半量,对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量。 阿西替尼治疗晚期肾癌效果不错,但是它仅适用于成人患者,18岁以下的儿童患者不宜使用。 

在一项三期临床试验中,结果显示,阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长,8.3个月对比5.7个月,疾病进展风险降低了35%,差异达到了统计学意义。

参考资料: FDA说明书更新于2024年7月16日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324

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