Sunitix作用及功效

Sunitix作用及功效：Sunitix能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。 舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。

在一项Ⅲ期多中心随机对照试验中，750例初治的晚期肾细胞癌患者随机接受Sunitix或IFN-α一线治疗。结果为Sunitix的无进展生存期为11.5个月，对照组为6.2个月。Sunitix的总体疗效为24.8%，而对照组为4.9%。评估表明Sunitix治疗效果明显优于IFN-α。

Sunitix是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中，Sunitix能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化进程;在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退，和(或)抑Chemicalbook制肿瘤转移的作用。体外试验结果表明，Sunitix能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长，体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ和VEGFR2依赖的肿瘤血管形成。