




克唑替尼(赛可瑞、Xalkori、Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制MET/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点激酶抑制剂,克唑替尼获批用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期非小细胞肺癌(成人)患者。
克唑替尼更是对带有ALK融合基因阳性的NSCLC患者有非常好的临床效果。但克唑替尼更服用一段时间后就会出现耐药性。
克唑替尼耐药的原因有哪些:由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的应用,包括ALK继发性耐药突变、驱动基因的转换、肿瘤异质性。
克唑替尼耐药后如何解决:艾乐替尼是一种强效的选择性ALK抑制剂,其效力比克唑替尼强10倍,美国食品与药物管理局(FDA)已经批准艾乐替尼用于克唑替尼治疗后发生进展的ALK基因突变的非小细胞肺癌患者的治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581