米托坦于1970年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗肾上腺皮质癌,并于2002年被欧洲药品管理局(EMA)列为罕见病药物。
米托坦的用法和用量:米托坦的推荐剂量每天6~15mg/kg,分3~4次口服,从小剂量开始逐渐增大到最大耐受量,其变化范围每天2~16g,一般每天8~10g。 口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50。停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
如出现不良反应,则减少剂量,直到确定最大耐受量,治疗应持续到出现临床效果,有效后改为每天2~4g,4~8周为1个疗程。如服用最大耐受量3个月仍无效,则停止治疗。治疗应在熟悉此药的医师指导下进行。如果患者可以耐受较高的剂量,而且可能因此改善临床反应时,剂量应该持续增加直到发生不良反应为止,到目前为止所累积的经验显示,连续使用米托坦最大可能的剂量治疗乃是最好方法,可使用到18~19 g/day。
对于18岁以下的儿童,米托坦的疗效及安全性尚未完全确定,医生会视乎患者的体重或身体表面面积来决定每日服用的剂量。 对于轻微至中等程度的肝脏或肾脏受损的患者,米托坦的服用剂量可能需要根据药物的血液浓度相应下调。对于严重程度的肝脏或肾脏受损的患者则不建议服用米托坦。对米托坦有过敏反应者不宜服用。哺乳母亲、怀孕,妊娠D类患者不推荐使用米托坦,当给予孕妇米托坦可致胎儿危害。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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