帕唑帕尼在卵巢癌中的应用

帕唑帕尼（pazopanib,Votrient是一种口服的具有生物相容性多靶点络氨酸激酶受体拟制剂，其结构中类似ATP部分可以形成与络氨酸激酶受体结合的氢键，然后与ATP竞争性结合胞内络氨酸激酶受体，从而达到拟制ATP优化活化。

在卵巢癌研究中显示，当使用低剂量口服环磷酰胺、口服伊立替康或紫杉醇分别与帕唑帕尼联合使用时显示出无效或者轻微的抗肿瘤活性。但是放低剂量的括扑替康与帕唑帕尼联合使用显示了良好的抗肿瘤活性。

帕唑帕尼具有强大的抗肿瘤活性，有研究表明在最初使用，同时口服括扑替康/帕唑帕尼治疗的小鼠仍能存活180天。使用帕唑帕尼25mg/kg组、125mg/kg组合口服括扑替康组的小鼠，存活率分别为41天、41天河90天。

目前体外临床前期实验表明，帕唑帕尼可以抑制包括人类乳腺、前列腺、肾、肝、肺和卵巢癌等肿瘤的生长。临床药理分析已经阐述了帕唑帕尼的基本特征。第一阶段的针对癌症晚期患者实验表明，帕唑帕尼治疗的稳态出现在每日一次800mg剂量组。