




依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,可有效的控制高血压,减轻心、脑和肾等靶器官的损害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿。2002年被美国食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。
临床试验以氯沙坦为参照,评估依普利酮片治疗轻中度原发性高血压的临床疗效和安全性。方法:72例轻中度高血压患者,随机分为:动态血压组、氯沙坦组、依普利酮组,每组24例。氯沙坦组和依普利酮组采用双模拟、阳性药物平行对照的方法,分别接受氯沙坦和依普利酮治疗,治疗4周后,若血压未达标,药物剂量加倍后继续治疗4周;若血压达标,维持原剂量继续治疗4周。动态血压组服用依普利酮25 mg,每日1次。
结果显示:治疗8周后较治疗前,依普利酮组平均坐位舒张压下降(13.32±4.57)mmHg,氯沙坦组下降(10.90±5.64)mmHg,两组间差异无统计学意义。治疗8周后较治疗前,依普利酮组平均坐位收缩压下降(23.56±9.39)mmHg,氯沙坦组下降(18.67±7.00)mmHg,两组间差异无统计学意义;依普利酮组及氯沙坦组平均坐位血压达标率分别为83.33%和91.30%,两组间差异无统计学意义;降压有效率分别为75.0%和60.9%,降压总有效率分别为91.7%和91.3%,降压有效率及降压总有效率组间差异均无统计学意义。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437