Aprocitentan通用名称：Aprocitentan商品名称：Tryvio英文名称：Aprocitentan中文名称：阿普昔腾坦全部名称：Aprocitentan、阿普昔腾坦、Tryvio适应症Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)是一种内皮素受体拮抗剂，用于与其他抗高血压药物联合治疗高血压，以降低其他药物不能充分控制的成年患者的血压。降低血压可以减少致命和非致命心血管事件发生的风险，主要是中风和心肌梗死。剂型和规格Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)片剂的规格为：12.5毫克/片。黄色至橙色圆形薄膜衣片，一面凹刻“AN”字样，另一面为普通图案。1）NDC 80491-125-10，每个泡罩包含10片。2）NDC 80491-125-30，每瓶含30片药片，并配有儿童安全防护装置。用法用量Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)的推荐剂量为12.5毫克，口服，每日一次。整粒吞服药片。可与食物同服或不同服。如果漏服一剂，请跳过漏服剂量，在正常时间服用下一剂。不要在同一天服用两剂。不良反应1、胚胎-胎儿毒性2、肝毒性3、液体滞留4、血红蛋白减少5、精子数量减少注意事项1、胚胎-胎儿毒性根据内皮素受体拮抗剂(ERAs)的动物生殖研究数据，怀孕期间服用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)会对胎儿造成伤害，孕妇禁用。在开始使用TRYVIO治疗之前，排除怀孕并确保避孕。患者应在治疗期间和停止治疗后一个月每月监测妊娠情况，并在开始使用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)治疗之前、治疗期间和最后一剂Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)后一个月内避免怀孕。如果检测到怀孕，请停止使用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)。2、TRYVIO REMS由于存在胚胎-胎儿毒性风险，Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)只能通过一个名为“TRYVIO REMS”的限制性项目获得。TRYVIO REMS的重要要求包括:1)处方医师必须通过注册和完成培训获得TRYVIO REMS认证。2)配有Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)的药店必须通过TRYVIO REMS认证。3、肝中毒转氨酶升高和肝毒性是ERA(包括Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio))的已知影响。在临床试验中极少观察到接受Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)治疗的患者出现丙氨酸转氨酶(ALT)或天门冬氨酸转氨酶(AST)升高超过正常值上限(ULN)5倍的情况，包括再次复查阳性的病例。在临床试验中，Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)治疗患者中未观察到ALT和/或AST>3×ULN、总胆红素>2×ULN或肝功能衰竭的病例。为降低潜在严重肝毒性的风险，应在开始治疗前测量血清转氨酶水平和总胆红素，并在治疗期间定期和根据临床需要重复测量。转氨酶升高(>3 × ULN)或中度至重度肝功能损害的患者不要服用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)。建议出现肝毒性症状(恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、巩膜黄疸、黄疸、深色尿液、发烧或瘙痒)的患者立即停止使用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)治疗并寻求医疗护理。如果出现持续的、不明原因的、临床相关的转氨酶升高，或胆红素升高 >2 × ULN，或出现肝毒性临床症状，请停用 Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)。4、液体潴留液体潴留和外周水肿是包括Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)在内的ERAs的已知影响。据报告，在临床试验中，使用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)治疗的患者中有9%出现水肿、液体潴留，相比之下，接受aprocitentan 25 mg(推荐剂量的两倍)治疗的患者中有18%出现水肿/液体潴留，安慰剂组中有2%出现水肿/液体潴留，一些患者需要额外使用利尿剂。老年和慢性肾病是使用TRYVIO时水肿/液体潴留的危险因素。Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)尚未在纽约心脏协会III-IV期心力衰竭、心功能不稳定或NTproBNP ≥500 pg/mL的患者中进行研究。这些患者不建议使用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)。监测体液潴留、体重增加和心力衰竭恶化的体征和症状。如果出现临床症状明显的体液潴留，应进行适当治疗，并考虑停用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)。5、血红蛋白减少在Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)的临床试验中观察到血红蛋白浓度和血细胞比容下降的情况。血红蛋白下降通常出现在早期，随后趋于稳定，停药后可逆。7%的患者血红蛋白从基线下降>2 g/dL，而安慰剂患者仅为1%。3%的 TRYVIO 治疗患者的血红蛋白降至 10.0 g/dL 以下，而服用安慰剂的患者中仅有 0 例。不建议严重贫血患者开始服用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)。在开始治疗前测量血红蛋白，并根据临床需要在治疗期间定期测量血红蛋白。6、精子数量减少Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)可能会对精子发生产生不利影响。建议男性注意对生育能力的潜在影响。特殊人群用药1、妊娠期在临床试验中，妊娠报告的可用数据不足以排除出现重大出生缺陷、流产或其他母体或胎儿不良结果的药物相关风险。妊娠期患者需了解对胎儿的潜在风险。2、哺乳期目前尚无关于Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的数据。在动物实验中Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)会排泄到乳汁中。当一种药物存在于动物乳汁中时，该药物也可能存在于人类乳汁中。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，建议在使用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)治疗期间不要进行母乳喂养。3、具有生殖能力的男性和女性根据研究数据，怀孕患者服用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)可能会导致胎儿损害，包括出生缺陷和胎儿死亡。开始服用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)前，需核实患者的妊娠状况。使用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)治疗的有生育能力的患者应在开始治疗前、治疗期间以及停止使用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)治疗后的一个月内应使用有效的避孕方法。4、儿童Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。5、老年患者在临床研究中，321人(44%)为65岁及以上，72人(10%)为75岁及以上。水肿、液体潴留在这些患者中比年轻患者更常见。65岁以上的患者无需调整剂量。6、肾功能损害患者肾衰竭(eGFR <15 mL/min)或透析患者不推荐使用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)。轻度至重度肾功能损害(eGFR ≥15 mL/min)患者无需调整剂量。7、肝脏损伤患者不建议中度和重度肝功能损害(Child-Pugh B级和C级)患者使用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)，因为这些患者因肝毒性导致不良结局的风险可能会增加。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)患者无需调整剂量。禁忌症Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)禁用于以下患者：1、怀孕怀孕期间禁用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)。为了防止怀孕，有生育能力的患者应在开始治疗前、治疗期间以及停止使用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)治疗后的一个月内使用有效的避孕途径。2、过敏反应对抑肽酶或其任何辅料过敏的患者禁用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)。药物相互作用以下药物与Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)同时使用时，药代动力学无明显临床差异：咪达唑仑(CYP3A4底物)或罗伐他汀(乳腺癌抗性蛋白[BCRP]底物)。体外研究:UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)诱导剂： 与 UGT 诱导剂同时服用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)可能会降低Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)的暴露量。CYP450酶：Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)能抑制 CYP3A4 和 CYP2C 家族的所有成员，但不能抑制 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6 和 CYP2E1。Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)是 CYP3A4 的诱导剂，但不诱导 CYP1A2 或 CYP2C9。UGT 酶： Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)是 UGT1A1 和 UGT2B7 的底物和抑制剂。药物过量健康受试者单次服用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)最多 600 毫克，多次服用每天最多 100 毫克(分别为推荐剂量的 48 倍和 8 倍)。观察到头痛、鼻塞、恶心和上呼吸道感染等不良反应。如果服用过量，应根据需要采取标准的支持措施。由于Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)与蛋白质高度结合，因此透析可能无效。成分1)活性成分:抑肽酶2)非活性成分:交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁和微晶纤维素。3)薄膜包衣:羟丙基纤维素、氧化铁黑、氧化铁红、氧化铁黄、聚乙烯醇、水合硅胶、滑石、二氧化钛和柠檬酸三乙酯。性状片剂贮存方法1、将Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)储存在20°C至25°C的室温下。2、将Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)储存在原容器中。3、每次打开后请将Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)瓶盖盖紧。4、Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)瓶内装有干燥剂包，有助于保持药品干燥(防止受潮)。不要扔掉干燥剂包，并将药品保存在瓶中。5、避免Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)受光照和潮湿影响。6、将Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)放在儿童接触不到的地方。生产厂家Idorsia Pharmaceuticals US Inc.

奈必洛尔（Nebicip）简介 通用名：奈必洛尔 商品名：Bystolic 全部名称：奈必洛尔，奈必洛尔盐酸盐，奈比洛尔盐酸盐，盐酸奈比洛尔，Nebicip，Bystolic，Nebivolol 适应症： 奈必洛尔是一种新型β受体阻滞剂，通过降低心脏搏出力来降压，为高血压患者提供了一种新的治疗方法。 用法用量： 可以带或不带食物一起服用。根据患者的需要进行个性化，并在滴定期间进行监控。 高血压：大多数患者每天从5mg开始。 剂量可以每2周增加一次，最高40mg。 规格： 5mg*100片 不良反应： 本品不良反应较少，最常见的有头痛、眩晕、乏力、感觉异常、便秘、腹泻等。这些不良反应通常是一过性的，很少因此而停药。本品不引起体位性低血压，很少诱发心衰或引起严重缓慢性心律失常。 禁忌： 严重的心动过缓。 心脏传导阻滞大于第一度。 心源性休克患者。 代偿性心力衰竭。 病态窦房结综合征（除非有永久起搏器）。 严重肝功能不全的患者（Child-Pugh> B）。 对本产品的任何成分过敏。 注意事项： 停药后急性加重冠状动脉疾病：不要突然停药。 糖尿病：监测血糖，因为β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状。 CYP2D6酶抑制剂可能会增加奈必洛尔水平。 利血平或可乐定可能会使交感神经活动过度减少。 洋地黄苷和β受体阻滞剂都会减慢房室传导并降低心率。 并用可能增加心动过缓的风险。 维拉帕米或地尔硫卓类钙通道阻滞剂可能导致心率，血压和心脏收缩力过度降低。 不建议母乳喂养。 贮藏： 存放在20°至25°C（68°至77°F（华氏度）） 作用机制： 奈比洛尔作为第三代β受体拮抗剂与其它β受体拮抗剂不同，它将高度选择性的β受体拮抗剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合，对内皮功能有利的作用。能为高血压和心力衰竭患者良好耐受。 安全与疗效： 509例高血压病人参与的为期4周的多中心双盲随机安慰剂对照平行分组剂量研究显示，0．5～10毫克降低收缩压和舒张压的作用与剂量呈相关性。1天1次2.5毫克以上剂量可达到明显的降压效果。1天1次5毫克的降压疗效明显优于2.5毫克或安慰剂。1天1次10毫克的降压疗效并不优于5毫克。 在114例原发性高血压病人的多中心双盲安慰剂对照试验研究中发现，本品天5毫克，连用8周，可降低仰卧位和立位血压，并减慢心率舒张压降至正常或降低10%以上者达65%。 在轻至中度高血压病人中进行的多项多中心随机双盲对照研究表明，本品1天5毫克或10毫克降压疗效相当于阿替洛尔50毫克，美托洛尔100毫克，硝苯地平缓释制剂20毫克，1天两次或赖诺普利1天10毫克；明显优于依那普利1天10毫克，氢氯噻嗪1天25毫克及安慰剂的疗效。 完整说明书详见： https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/895cb85a-5ec8-4070-babf-d1325c028677/spl-doc?hl=Bystolic

氨氯地平（amlodipine）简介 通用名：amlodipine 商品名：络活喜 全部名称：氨氯地平,络活喜，苯磺酸氨氯地平，安洛地平，阿洛地平，二氢吡啶磺酸盐，amlodipine，Norvasc，Norvase，Amldipine Besylate 适应症： 1.高血压，可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。 2.慢性稳定性心绞痛或血管痉挛性心绞痛，可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用，如硝酸酯类和（或）β-受体阻滞药。 用法用量： 初始每次5mg，每天1次，最大可增至每次10mg，每天1次。 不良反应： 头痛、轻中度水肿、疲倦、恶心、面红、心悸和头晕。 禁忌： 1.对氨氯地平或其他钙通道阻滞药过敏。 2.严重低血压。 注意事项： 1.（1）由于药物可引起血压降低，因此主动脉狭窄患者慎用；（2）充血性心力衰竭，特别是与β-受体阻滞药合用时慎用；（3）肝功能损害时药物代谢下降，半衰期延长，需慎用。 2.氨氯地平可与其他抗高血压药如噻嗪类利尿药，β-受体阻滞药或血管紧张素转换酶抑制药合用。 3.氨氯地平对β-受体阻滞药突然停药引起的撤药反跳现象没有保护作用，停用β-受体阻滞药应缓慢。 4.硝酸甘油或长效硝酸酯类与氨氯地平合用可增强抗心绞痛作用。虽无反跳现象报道，但停药时也应在医师指导下逐渐减量。 5.外科手术前无须停药，但麻醉师须了解患者的服药情况。 6.服药后如出现持续性皮肤反应，应停药。 7.药物过量及处理：过量可引起显著而持久的外周血管扩张，导致严重低血压和反射性心动过速。也可出现心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心跳停搏。处理：可以采取洗胃。一旦发现过量服药应立即进行心脏、呼吸监护，频繁测量血压。如出现低血压，应抬高四肢，补液。如对上述保守治疗仍无反应，在无禁忌证情况下，可以给予血管收缩药（如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺上腺上腺素），并密切关注循环容量和尿量。静脉给予葡萄糖酸酸酸钙可能有助于逆转钙通道阻滞。如出现心动过缓，应给予阿托品、异丙肾上腺上腺上腺素及氯化钙，如有适应证应安置心脏起搏器。由于氨氯地平与血浆蛋白高度结合，因此血液透析不能奏效。 贮藏： 药品应该密封保存在盒内，服用时才取出。 遮光阴凉干燥处保存，炎热、潮湿、虫蛀可影响药品质量，或破坏某些成分。 不要把药品存放于浴室或水池旁。 不要在暑天时将药品放在窗台或车内。 作用机制： 扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，从而减少心肌耗能和氧需求 扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，增加冠脉痉挛（变异型心绞痛）患者的心肌供氧。 安全与疗效： 为观察分析氨氯地平治疗高血压的临床效果，研究人员严格遵循随机分配原则抽选在医院进行治疗高血压的80例患者作为本次研究的观察对象进行回顾性分析,并按照给予患者不同的治疗药物将所有患者进行分组，即观察组与对照组，每组平均分有40例患者。给予观察组患者的治疗药物为氨氯地平进行治疗，而对照组则是以复方降压片治疗为治疗方案进行医治。治疗结束后，观察比较两组患者的临床效果。经过治疗后，两组患者的对照组临床效果有一定的改善。观察组的总有效率为95.00%，两组患者的组间数值差异具有统计学意义(P〈0.05)。因此，氨氯地平治疗高血压，其临床疗效优越性比较高，不良反应发生率也比较低，患者的临床病症明显得到有效的改善，其在高血压临床疾病治疗中具有极大的药用价值，值得广泛推广使用。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/ca8c6ca7-79c6-5299-e053-2a95a90a790d/spl-doc?hl=amlodipine

依普利酮(Eplerenone)通用名称：Eplerenone商品名称：INSPRA英文名称：Eplerenone中文名称：依普利酮全部名称：依普利酮、INSPRA、Eplerenone适应症1、心肌梗死后心力衰竭依普利酮(Eplerenone)适用于改善急性心肌梗死(MI)后射血分数(≤40%) (HFrEF)降低的症状性心力衰竭稳定患者的生存率。2、高血压依普利酮(Eplerenone)适用于治疗高血压，降低血压。降低血压可降低致命和非致命心血管(CV)事件的风险，主要是中风和MI。这些益处已在各种药理学类别的抗高血压药物对照试验中观察到。控制高血压应成为全面CV风险管理的一部分，酌情包括血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、锻炼和限制钠摄入。许多患者将需要不止一种药物来达到血压目标。有关目标和管理的具体建议，请参见已发布的指南，如国家高血压教育计划的国家高血压预防、检测、评估和治疗联合委员会(JNC)的指南。随机对照试验显示，多种降压药物(来自各种药理学类别，具有不同的作用机制)可降低CV发病率和死亡率。可以得出结论，这些益处主要是由于降低血压，而非药物的某些其他药理学特性。最大和最一致的CV结果获益是卒中风险降低，但MI和CV死亡率也定期下降。收缩压或舒张压升高会导致CV风险增加，且每毫米汞柱的绝对风险增加在较高血压下更大，因此即使重度高血压的轻度降低也能带来显著益处。绝对风险不同的人群中，通过降低血压降低的相对风险相似，因此独立于高血压而言，风险较高的患者(例如，糖尿病或高脂血症患者)的绝对获益更大，预计这些患者将从更积极的治疗中获益，以实现降低血压的目标。一些抗高血压药物对黑人患者的血压影响较小(作为单一疗法)，而许多抗高血压药物有其他经批准的适应症和作用(如对心绞痛、心力衰竭或糖尿病肾病)。这些考虑因素可指导治疗选择。依普利酮(Eplerenone)可单独使用，也可与其他抗高血压药联合使用。剂型和规格依普利酮(Eplerenone)片剂的规格为：1、25mg：黄色菱形双凸薄膜包衣片剂，一面凹刻"Pfizer"字样，另一面凹刻"NSR"和"25"字样。2、50mg：黄色菱形双凸薄膜包衣片剂，一面凹刻"Pfizer"字样，另一面凹刻"NSR"和"50"字样。用法用量1、心肌梗死后心力衰竭开始以25毫克每日一次的剂量进行治疗，并滴定至推荐剂量50毫克每日一次，最好在患者耐受的4周内进行。一旦开始使用依普利酮(Eplerenone)治疗，根据下表所示的血清钾水平调整剂量。表:MI后心力衰竭的剂量调整2、高血压依普利酮(Eplerenone)的建议起始剂量为50毫克，每日一次。依普利酮(Eplerenone)的全部治疗效果在4周内显现。对于血压对50毫克每日一次反应不充分的患者，将依普利酮(Eplerenone)的剂量增加至50毫克每日两次。不建议使用更高剂量的依普利酮(Eplerenone)，因为其对血压的影响并不比100毫克更大，并且与高钾血症风险增加相关。3、建议进行的监控在开始依普利酮(Eplerenone)治疗前、第一周内以及治疗或剂量调整开始后一个月测量血清钾。此后定期评估血清钾。在患者开始使用中度CYP3A抑制剂ACE抑制剂、血管紧张素II阻断剂或非甾体抗炎药的3-7天内检查血清钾和血清肌酐。4、与中度CYP3A抑制剂一起使用的剂量调整在MI后HFrEF患者中，接受中度CYP3A抑制剂(如红霉素、沙奎那韦、维拉帕米和氟康唑)治疗的患者，每日一次不超过25毫克。在接受中度CYP3A抑制剂治疗的高血压患者中，开始每日一次，每次25毫克。对于血压反应不充分的患者，可增加给药剂量，最高每日两次，每次25毫克。不良反应高钾血症其他不良反应：咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。注意事项1、高钾血症肾功能受损、蛋白尿、糖尿病以及同时接受 ACE、ARB、NSAID 和中度 CYP3A 抑制剂治疗的患者发生高钾血症的风险较高。通过适当的患者选择和监测将高钾血症的风险降至最低。监测患者高钾血症的发生，直至 INSPRA 的效果确定。出现高钾血症（5.5-5.9 mEq/升）的患者可以继续依普利酮(Eplerenone)治疗并适当调整剂量。剂量减少会降低钾水平。无法避免使用中度CYP3A抑制剂的患者应减少依普利酮(Eplerenone)剂量。特殊人群用药1、妊娠期已发表的关于妊娠期间使用依普利酮(Eplerenone)的病例报告中的现有数据不足以确定与药物相关的重大出生缺陷、流产、不良母体或胎儿结局的风险。在动物研究中，当在器官形成期间向怀孕动物施用依普利酮(Eplerenone)时，分别以人类暴露于100毫克/天治疗剂量的32和31倍，没有观察到不良发育影响。2、哺乳期目前尚无人类数据表明依普利酮(Eplerenone)是否存在于母乳中，或者对母乳喂养的婴儿或产奶量是否有影响。依普利酮存在于哺乳动物的乳汁中。当药物存在于动物乳汁中时，该药物很可能也存在于人乳汁中。3、具有生殖潜力的男性和女性根据动物研究数据，使用依普利酮(Eplerenone)可能会损害男性生育能力。在成熟动物中，当依普利酮(Eplerenone)暴露量为100毫克/天人类治疗剂量的17倍时，雄性生育力下降。未评估效应的可逆性。4、儿童使用在一项为期10周的研究中，304名4至16岁的高血压儿科患者接受 依普利酮(Eplerenone)治疗，剂量高达每天100毫克，所产生的暴露剂量与成人相似，依普利酮(Eplerenone)并未有效降低血压。在这项研究以及对149名患者（年龄范围5至17岁）进行的为期1年的儿科安全性研究中，报告的不良事件发生率与成人相似。依普利酮(Eplerenone)尚未在4岁以下的高血压患者中进行研究，因为对年龄较大的儿科患者的研究并未证明其有效性。尚未在患有心力衰竭的儿科患者中进行依普利酮(Eplerenone)的研究。5、老年用药1)心肌梗塞后心力衰竭在EPHESUS研究中全因死亡率的组成部分的患者总数中，65岁及以上有3340人（50%），75岁及以上有1326人（20%）。大于75岁的患者似乎没有从使用依普利酮(Eplerenone)中受益。老年患者和年轻患者之间不良事件的总体发生率没有差异。然而，由于肌酐清除率与年龄相关的降低，65岁及以上患者实验室记录的高钾血症的发生率增加。2)高血压在依普利酮(Eplerenone)临床高血压研究的受试者总数中，65岁及以上有1123名（23%），75岁及以上有212名（4%）。老年受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，然而由于肌酸清除率与年龄相关的降低，高钾血症的风险可能增加。禁忌症1、对于所有患者依普利酮(Eplerenone)禁用于所有患有以下疾病的患者：1)开始时血清钾>5.5mEq/升，2)肌酐清除率≤30毫升/分钟，或3)同时给予强CYP3A抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、醋竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦和奈非那韦) 。2、对于接受高血压治疗的患者依普利酮(Eplerenone)禁忌用于治疗以下患者的高血压：1)伴有微量白蛋白尿的2型糖尿病，2)男性血清肌酐>2.0毫克/分升，女性>1.8毫克/分升，3)肌酐清除率<50毫升/分钟，或4)同时给予钾补充剂或保钾利尿剂（例如阿米洛利，螺内酯或氨苯蝶啶）药物相互作用1、CYP3A抑制剂依普利酮(Eplerenone)代谢主要通过CYP3A介导。不要将依普利酮(Eplerenone)与CYP3A强抑制剂药物一起使用。对于服用中度CYP3A抑制剂的MI后HFrEF患者，每天一次的剂量不要超过25毫克。对于正在服用中度CYP3A抑制剂的高血压患者，起始剂量为25毫克，每日一次。对于血压反应不足，剂量可增加至最大25毫克每天两次。2、ACE抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂当依普利酮与 ACE 抑制剂和/或 ARB 联合使用时，高钾血症的风险会增加。建议密切监测血清钾和肾功能，尤其是有肾功能受损风险的患者，例如老年人。3、锂尚未进行依普利酮(Eplerenone)与锂的药物相互作用研究。据报道，接受锂盐与利尿剂和ACE抑制剂联合治疗的患者会出现锂中毒。如果依普利酮(Eplerenone)与锂同时给药，应经常监测血清锂水平。4、非甾体抗炎药（NSAID）尚未进行依普利酮(Eplerenone)与 NSAID 的药物相互作用研究。已证明，与非甾体抗炎药一起使用其他保钾抗高血压药会降低某些患者的抗高血压作用，并导致肾功能受损患者出现严重的高钾血症。因此，当依普利酮(Eplerenone)和NSAIDs同时使用时，监测血压和血清钾水平。药物过量目前还没有人类过量服用依普利酮的病例报道。在动物中，单次口服剂量后未观察到致死性，该剂量提供的Cmax暴露量比人类接受依普利酮100毫克/天至少高25倍。当Cmax为人类治疗Cmax的41倍时，动物表现出呕吐、流涎和震颤，在更高的暴露下会进展为镇静和惊厥。人类用药过量最可能的表现预计是低血压或高钾血症。依普利酮(Eplerenone)不能通过血液透析去除。依普利酮(Eplerenone)已被证明可以与木炭广泛结合。如果出现症状性低血压，应采取支持治疗。如果出现高钾血症，应开始标准治疗。成分活性成分:eplerenone非活性成分: 乳糖，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，羟丙甲纤维素，十二烷基硫酸钠，滑石粉，硬脂酸镁，二氧化钛，聚乙二醇，聚山梨酯80，氧化铁黄，氧化铁红性状片剂贮存方法将依普利酮(Eplerenone)储存于25°C环境中；允许的温度范围为15–30°C[请参阅USP控制室温]。生产厂家辉瑞