




2007年5月美国FDA批准坦罗莫司用于治疗转移性肾细胞癌。坦罗莫司是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。
坦罗莫司由原惠氏制药公司研发,2009年辉瑞制药与惠氏宣布,两家公司已确定达成并购协议,辉瑞将惠氏收购,收购完成后辉瑞公司全球最大药品制造商的地位将进一步得以巩固。
坦罗莫司是mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)的抑制剂。 坦罗莫司与细胞内蛋白质(FKBP-12)结合,蛋白质 - 药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。 mTOR活性的抑制导致处理的肿瘤细胞中G1生长停滞。 当mTOR被抑制时,其阻断PI3激酶/ AKT途径中mTOR下游的p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。 在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中,坦罗莫司抑制mTOR的活性并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。
坦罗莫司是注射液,规格为(25mg/ml瓶+1.8ml稀释液)/套盒。成人推荐剂量25mg,静脉输注30~60min以上,每周1次。
接受坦罗莫司治疗的患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于:过敏反应,呼吸困难,脸红和胸痛。对西罗莫司[sirolimus]脂化物或其代谢物(包括西罗莫司),聚山梨醇80或对TORISEL中任何组分有超敏反应的患者需谨慎使用坦罗莫司。在静脉西罗莫司脂化物输注开始前应给予患者一种H1抗组织胺。
很多患者会问坦罗莫司是什么时候上市的?由于目前坦罗莫司并未在我国上市,有需要的患者可以选择联系医伴旅客服获取药物的购买渠道。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088