坦罗莫司可治疗哪些病？

坦罗莫司可治疗哪些病？坦罗莫司(temsirolimus,CCI-779)是一种mTOR抑制剂，美国FDA于2007年5月批准坦西莫司用于治疗转移性肾细胞癌。

坦罗莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦罗莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70s6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2,和血管内皮生长因子水平减低。

对晚期肾细胞癌坦罗莫司的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。

接受坦罗莫司治疗的患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于：过敏反应，呼吸困难，脸红和胸痛。对西罗莫司[sirolimus]脂化物或其代谢物(包括西罗莫司)，聚山梨醇80或对坦罗莫司中任何组分有超敏反应的患者需谨慎使用坦罗莫司。

肾细胞癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，又称肾腺癌，占肾恶性肿瘤的80%～90%。坦罗莫司的上市为肾癌患者们提供了一个新的治疗方案，并且，在相关试验中，坦罗莫司对晚期肾细胞癌具有良好的疗效，明显延长患者的生存期。

除此之外，坦罗莫司对非小细胞肺癌也有很好的治疗效果，非小细胞癌（NSCLC）患者中体细胞HER2（ERBB2）突变发生率大约为2%-4%。体内数据表明，联合HER2/mTOR抑制HER2介导的肺癌有协同效应。

在I期实验中，经来那替尼，一种不可逆的全HER酪氨酸激酶抑制剂，和坦罗莫司治疗之后，5/7HER2突变的NSCLC患者显示肿瘤消退（PR/SD）。这说明，坦罗莫司联合来那替尼对肺癌也是很有效果的。