驮瑞塞尔作用及功效

驮瑞塞尔（Temsirolimus）是mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶标）的抑制剂。坦罗莫司与细胞内蛋白质（FKBP-12）结合，蛋白质 - 药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。mTOR活性的抑制导致处理的肿瘤细胞中G1生长停滞。2007年5月，美国FDA批准驮瑞塞尔用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗。

在 Atkins等报道的Ⅱ期临床研究中，111例晚期难治性肾细胞癌患者接受驮瑞塞尔治疗。治疗后客观缓解率( ORR)为7%，其中包括1例完全缓解（CR），7例PR，26%患者达到MR。中位至肿瘤进展时间为5.8个月，总中位生存期为15个月。

体外研究中发现，驮瑞塞尔可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前唯一能显著延长患者生存期的药物。

驮瑞塞尔应预先给药，每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。对晚期肾细胞癌驮瑞塞尔的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。

当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数 < 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停驮瑞赛尔给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复驮瑞塞尔给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。

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