riluzole适应症有哪些呢？

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riluzole适应症有哪些呢？

郭药师

2025-01-21 04:12:12

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riluzole（利鲁唑片）是一种苯并噻唑类衍生物，适应症为肌萎缩侧索硬化症。将其用来治疗肌萎缩侧索硬化症患者，可有效延长其存活期或推迟气管切开的时间。

利鲁唑又称力如太，是一种谷氨酸兴奋性毒性拮抗剂，是目前国际承认，并且通过美国食品药物监督局（FDA）批准治疗肌萎缩侧索硬化的药物。Riluzole（利鲁唑）是药物名称，大众人群知道更多的是药物商品名，所以ALS患者及家属往往听到的名字是力太如、万全力太等，这些都是利鲁唑，只是生产厂家及价位有区别。

利鲁唑片的化学名是2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑，白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色片。唯一的适应症是肌萎缩侧索硬化症，没有证据表明利鲁唑对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。并在晚期ALS患者中利鲁唑未显示出疗效。仅在ALS中研究了利鲁唑的安全性和有效性。因此，利鲁唑不得用于任何其他类型的运动神经$病。

利鲁唑片常见的不良反应为疲劳、胃部不适、及血浆转氨酶水平升高，偶见嗜中性粒白细胞减少症，禁忌用于对本品及主要成分过敏者，肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者，处于妊娠及哺乳期患者，注意事项是有肝病的患者要慎用。利鲁唑的作用机制尚不清楚，其作用可能与抑制谷氨酸释放、稳定电压依赖性钠通道的失活状态、干扰神经递质与兴奋性氨基酸受体结合后细胞内事件有关。

利鲁唑片在体内分布广泛，可通过血脑屏障，蛋白结合率大约为97%，主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合；主要以原形存在于血浆中，并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。半衰期范围在9至15小时，利鲁唑主要从尿液中排出。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2020年11月5日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020599