




Afinitor是由瑞士诺华制药生产的一种mTOR抑制剂,那Afinitor是什么药物?
Afinitor是一种用于HER2阴性乳腺癌、神经内分泌肿瘤、肾细胞癌、结节性硬化症复合物相关的肾血管肌脂肪瘤、结节性硬化症复合物相关的室管膜细胞星形细胞瘤治疗的药物!
Afinitor对不同适应症的推荐剂量:
1、肾细胞癌(RCC)
推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
2、神经内分泌肿瘤(NET)
推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
3、激素受体阳性,HER2阴性乳腺癌
推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
4、结节性硬化症复合物(TSC)相关的肾血管肌脂肪瘤
推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
5、结节性硬化症复合物(TSC)相关的室管膜细胞星形细胞瘤(SEGA)
推荐剂量为4.5 mg/m2 ,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
6、结节性硬化症复合物(TSC)相关发作性癫痫
推荐剂量为5 mg/m2 ,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
另外,药理研究显示,Afinitor可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,从而抑制mTOR的活性,导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)的活性降低,从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426