怎么使用坦罗莫司？

坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）由原惠氏制药公司研发，于2007年5月由美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。   

怎么使用坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）：（1）对晚期肾细胞癌坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。 （2）预先给药：每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 （3）剂量调整：当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCI CTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。 （4）调整剂量指导原则：  肝受损：肝受损患者需谨慎使用坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）。如在有轻度肝受损患者中(胆红素>1–1.5×ULN或AST >ULN 且胆红素≤ ULN)必须给予坦罗莫司（Torisel,坦西莫司），减低坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）剂量至15 mg/周。在胆红素> 1.5×ULN患者中禁止使用坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）。