曲贝替定治疗白血病疗效如何呢？

曲贝替定（他比特定,Trabectedin）是由美国JanssenProds公司开发的用于不能手术切除或特定的晚期软组织肉瘤的治疗药物，也可用于白血病的治疗。那么，曲贝替定（他比特定,Trabectedin）治疗白血病疗效如何呢？

作为一种全新概念的抗肿瘤生物制剂，曲贝替定（他比特定,Trabectedin）直接作用于肿瘤细胞中DNA短支的缺口，影响并抑制蛋白质的合成，从而抑制肿瘤细胞的分裂和成长，达到抑制恶性肿瘤的作用。曲贝替定（他比特定,Trabectedin）也被认为是一种全新的细胞毒性药物，尤其用于治疗进展型软组织肉瘤的二线治疗。 曲贝替定（他比特定,Trabectedin）可沿DNA螺旋的小沟与富含GC区DNA序列结合，使双链螺旋朝向大沟侧弯曲，其中部分可向DNA螺旋的外侧伸出，与蛋白质加合物的特定部位，如XPG或ＲNA聚合酶可能II(聚合酶II)相互作用，导致双链DNA的断裂，阻断细胞周期，诱导p53无关的细胞凋亡，并阻止其扩散。此外，曲贝替定（他比特定,Trabectedin）还可产生其它抗癌药不同的生物效应———低浓度(nm)即显示出抗癌活性；可影响缓慢生长的细胞和G1期细胞。体内外试验表明，曲贝替定（他比特定,Trabectedin）有抗肿瘤细胞系增殖的活性，包括肉瘤，乳腺癌，非小细胞肺癌，卵巢癌，黑色素瘤以及白血病。临床数据证实，缺乏此修复方式的肿瘤组织对曲贝替定（他比特定,Trabectedin）更敏感。曲贝替定（他比特定,Trabectedin）还能够干扰转录调控途径，抑制转录因子与DNA结合，阻断其反转录作用。最近的研究显示，曲贝替定（他比特定,Trabectedin）可通过靶向某些正常的宿主细胞发挥其抗肿瘤活性。 安全性方面，使用曲贝替定（他比特定,Trabectedin）最常见不良反应包括贫血，白细胞减少，丙氨酸转氨酶上升，中性粒细胞减少，恶心呕吐，疲乏，食欲下降。