




吡非尼酮(艾思瑞)是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物,属于吡啶类药物。溶于酒精和氯仿,不溶于水,分子透过细胞表面不需要受体。吡非尼酮(艾思瑞)的抗纤维化作用主要是通过抑制致纤维化因子转化生长因子TGF-b,血小板衍化生长因子(PDGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的过度 表达,从而减少成纤维细胞的增殖和胶原纤维的合成,降低细胞外基质的沉积。那么,吡非尼酮(艾思瑞)治疗效果怎么样?
根据最新发布于NEJM(《新英格兰医学杂志》)的ASCEND研究确认吡非尼酮(艾思瑞)治疗特发性肺纤维化的有效性和安全性的评估。结果显示,治疗52周后,吡非尼酮(艾思瑞)可以有效减缓特发性肺纤维化患者疾病的进展。在吡非尼酮(艾思瑞)组,与安慰剂组相比,用力肺活量(FVC,肺功能的主要指标)预计值的绝对下降幅度≥10% 或者患者死亡的比率相对减少47.9%,而FVC未降低或患者死亡的比率则相对增加132.5%。
同时,吡非尼酮(艾思瑞)能够降低6分钟步行距离(评价IPF患者生活治疗的指标)减少的幅度,改善IPF患者的无进展生存期(P<0.001)。并且,预先设定的汇总分析混合之前两个3期临床试验的结果,吡非尼酮(艾思瑞)组较安慰机组在全因死亡率和特发性肺纤维化相关死亡率中也表现出了差异显著,发生率显著低于安慰组。
吡非尼酮(艾思瑞)是一种有效的细胞因子抑制剂,通过调节或抑制某些因子,抑制成纤维细胞的生物学活性,减少细胞增殖和基质胶原合成。同时,吡非尼酮(艾思瑞) 还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等,发挥其抗炎和抗氧化作用。适用于特发性肺纤维化变性 、肝纤维化、肾纤维化疾病、多发性硬化症、心肌组织纤维化、器官移植后纤维化的预防、类风湿性关节炎。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077