




西罗莫司(又名“雷帕霉素”)是科学家于1975年首次从智利复活节岛的土壤中发现的一种由土壤链霉菌分泌的次生代谢物,适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。临床建议西罗莫司片(sirolimus)与环孢素和皮质类固醇类合并使用。
雷帕鸣可口服,每日一次。在移植后,应尽可能早地开始服用雷帕鸣。对新的移植受者,首次应服用雷帕鸣的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。虽然在临床试验中,所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕2mg的患者,其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5mg的患者。
为使雷帕鸣(Rapamune)的吸收差异减至最小,本药应恒定地与或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4调节的雷帕鸣(Rapamune)的代谢,因而不可用于送服或稀释雷帕鸣 (Rapamune)。
西罗莫司在胃肠道吸收很少,口服生物利用度约为15%,药物在体内吸收迅速瓜四为1.42±1.20h。西罗莫司广泛分布于各组织中,在稳定的肾移牛A者体内,其表观分布容积大且个体差异明显,范围为5.6L/kg- I6.7L/kg,口月及后的平均分布容积为12±4.6L/kg。在全血与血浆的分配比率大且存在个体差异,在稳定的肾移植者中,平均血浆侄血的比率为36±17.9%。印度上市售卖的西罗莫司深受患者的喜爱,详情可以咨询医伴旅客服。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110