




雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)是一种亲脂性含氮36$大环内酯抗生素,与环孢素联合应用,产生协同作用。西罗莫 司虽然与TRL(FK506)是结构上的同系物,并且与相同的免疫结合蛋白结合,但它们的作用机制不同。SRL抑制T细胞的活性和增殖作用,亦抑制抗体的产生,在细胞中SRL与免疫抑制蛋白FKBP 12结合产生免疫抑制复合物。
雷帕鸣最常见的副作用包括间质性肺病、骨髓抑制、愈合异常、肝脏损害等。
间质性肺病:接受免疫抑制治疗(包括雷帕鸣)的患者有无明确感染原的间质性肺病发生,有些可能是致命的。这类疾病包括非感染性肺炎、闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎(BOOP)(发生频率较低)和肺纤维化。在有些病例中,停用雷帕鸣或减少剂量可以消除这种间质性肺病。随着雷帕鸣血药谷浓度的升高,患此病的风险也随之升高。
骨髓抑制: 服用雷帕鸣后可出现血小板和白细胞计数减少,血红蛋白水平降低等骨髓抑制等表现,但这种变化具有剂量依赖性,减量或停药后常可恢复正常,其机制尚不明确,可能与抑制某些生长因子受体的信号传递有关。
在接受雷帕鸣(西罗莫司片)治疗的患者中已有出现难辨梭状芽孢杆菌小肠结肠炎的报道。
愈合异常:已经有报导移植手术后伤口愈合异常,包括筋膜开裂和吻合口破裂(比如伤口,血管,气管,输尿管,胆管等吻合口)。
肝脏损害:应用雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)后可出现肝功能损害,主要表现为转氨酶明显升高。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110