




帕唑帕尼(pazopanib)是数种受体酪氨酸激酶活性的强力抑制剂,可抑制VEGF诱导的VEGFR2磷酸化、肿瘤血管形成和人肿瘤异种移植株的生长,用来治疗肾癌的疗效尤为显著。
Hutson等进行了一项随机对照多中心Ⅱ期临床试验,转移性肾癌患者225例,其中70例患者采用过化疗药物治疗,155例患者未采用过任何方法治疗,所有患者口服帕唑帕尼800mg/d,12周后评价疗效。经过12周的治疗,完全缓解3例(1.3%),部分缓解75例 (33.3%),总缓解率为34.7%。未经治疗组的完全缓解率为34%,采用过治疗的完全缓解率为37%,两组比较无统计学意义(P>0.05)。疾病稳定者101例(44.9%),疾病进展者22例(9.8%)、疗效不能评价者24例(10.7%)。
Sternberg等报道了一项随机双盲的Ⅲ期临床试验的结果,435例晚期肾癌患者(既往细胞因子治疗失败者202例)按2:1的比例随机分组,治疗组(帕唑帕尼)290例,对照组(安慰剂)145例,治疗组有效率为30%,对照组为3%,有效率比较具有统计学意义(P<0.05)。其中一线治疗的晚期肾癌病例,治疗组PFS为11.1个月,对照组2.8个月;二线治疗组PFS7.4个月,对照组PFS4.2,患者的PFS均显著延长。
结合既往的临床试验数据也表明了,帕唑帕尼对于晚期肾细胞癌患者的转移病灶有明显的抑制作用,明显改善了转移性肾癌的无进展生存期(PFS) 或PFS和总生存期(OS)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465