




舒尼替尼(索坦,Sutent)是由辉瑞公司生产,一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。该药发挥抗癌作用的靶点包括:PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3, CSF-1R,kit和ret.。那么,舒尼替尼(索坦,Sutent)使用量是多少呢?
舒尼替尼(索坦,Sutent)用法用量:
(1)胃肠间质瘤及肾细胞癌:推荐剂量为每日一次口服50mg,治疗4周,接着停药2周,连同食物或者单独使用。
(2)胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)::推荐剂量是37.5mg,每日一次口服,连续每日一次,没有停药周期。根据患者的情况和耐受性,建议剂量中断和/或剂量改变以12.5 mg为单位进行增量或减量。胰腺神经内分泌肿瘤患者最大剂量为每天50mg。
能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用,其主要代谢产物与舒尼替尼(索坦,Sutent)活性相似。进而发挥抑制肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的作用。
舒尼替尼(索坦,Sutent)是由美国辉瑞公司研发的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它是目前已知的作用靶点最多的靶向抗肿瘤药物之一,2006年1月美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗转移性肾细胞癌和不能耐受或伊马替尼治疗失败的转移性胃肠道间质瘤。
在一项Ⅲ期多中心随机对照试验中,750例初治的晚期肾细胞癌患者随机接受舒尼替尼(索坦,Sutent)或IFN-α一线治疗。结果为舒尼替尼(索坦,Sutent)的无进展生存期为11.5个月,对照组为6.2个月。舒尼替尼(索坦,Sutent)的总体疗效为24.8%,而对照组为4.9%。评估表明舒尼替尼(索坦,Sutent)治疗效果明显优于IFN-α。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938